功能主治：本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
吡嗪甲酰胺 |
本品主要成分：奈韦拉平，其化学名为11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b:2#39;,3#39;-e][1,4]二氮杂卓-6-酮 |
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| 生产企业 |
广东台城制药股份有限公司 |
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| 批准文号 |
国药准字H44020947 |
H20110483 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。 |
本品适用于治疗HIV-1感染，应与其他抗HIV-1药物联合用药。可单独用于预防母婴传播。 |
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| 用法用量 |
口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70... |
成人：口服，一次200mg，一日一次，连续14天(这一导入期的应用可以降低皮疹的发生率)；之后改为一日两次，一次200mg，并同时使用至少两种以上的其它抗HIV-1药物。儿童患者：2个月至8岁(不含8岁)的儿童患者推荐口服剂量是用药初始14天内一天一次每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次7mg/kg。8岁及8岁以上的儿童患者推荐剂量为初始14天内，一天一次，每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次4mg/kg。任何患者每天的总用药量不能超过400mg。应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。如果患者停用奈韦拉平超过七天，应按照给药的原则重新开始，即200mg药物，每日一次导入，之后每次200mg，每日二次。 |
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| 副作用 |
发生率较高者：关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)；发生率较少者：食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。 |
对奈韦拉平及片中任一成份过敏者禁用。 |
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| 禁忌 |
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儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。 |
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| 成分 |
本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。 |
本品适用于治疗HIV-1感染，应与其他抗HIV-1药物联合用药。可单独用于预防母婴传播。 |
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| 药理作用 |
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5～5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。 |
奈韦拉平是人体免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶(RT)直接连接并通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争。 |
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| 注意事项 |
(1)交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。 |
本品治疗后的初始8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。对于监控检查的频率，有专家指出至少每月一次以上，特别在增加剂量之前及增加后2周。对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。在服用奈韦拉平期间，继往出现AST或ALT正常值上限5倍，重新服用韦拉平后迅速复发肝功能不正常的患者应禁用。 |
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