功能主治:对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为盐酸吡格列酮,其化学名为(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。 |
鲑鱼降钙素。 |
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生产企业 |
江苏恒瑞医药股份有限公司 |
青岛国大生物制药股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20040631 |
国药准字H20020649 |
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说明 | |||
作用与功效 |
对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 |
1.禁用或不能使用常规雌激素与钙制剂联合治疗的早期和晚期绝经后骨质疏松症以及老年性骨质疏松症。2.继发于乳腺癌、肺癌或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的高钙血症。3.变形性骨炎。4.甲状旁腺机能亢进症、缺乏活动或维生素D中毒(包括急性或慢性中毒)。5.痛性神经营养不良症或Sudeck氏病。 |
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用法用量 |
盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbAIC评价更理想,与单用FBC相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。HbAIC反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时,我们建议,除非血糖控制变差,患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月),以评价HbAIC的改变。 1.单药治疗 单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进行盐酸吡格列酮单药治疗,初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。如对初始剂量的反应不佳,可加量,直至45毫克1次/日。如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。 2.联合治疗 (1)磺脲:与磺脲类药物合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时,磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时,应减少磺脲用量。 (2)二甲双胍:与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时,二甲双胍剂量可维持不变。一般而言,与二甲双胍合用时,二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。 (3)胰岛素:与胰岛素合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时,胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人,当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100毫克/分升以下时,可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。 3.最大推荐剂量盐酸吡格列酮剂量不应超过45毫克1次/日,因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂量对照的临床研究。剂量超过30毫克的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。 4.对于肾功能不全的病人,剂量无须调整(参见【药代动力学】,特殊人群,肾功能不全)。 如治疗开始前,患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍),就不应开始盐酸吡格列酮治疗(参见【注意事项】,一般,对肝脏的影响和【药代动力学】,特殊人群,肝功能不全)。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶,治疗中也应监测(参见【注意事项】,一般,对肝脏的影响)。目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据,故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。 5.目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。 |
使用时每支加1ml灭菌注射用水溶解。皮下或肌内注射,需在医生指导下用药。骨质疏松症:每日一次,根据疾病的严重程度,每次10~20μg或隔日20μg,为防止骨质进行性丢失,应根据个体需要,适量摄入钙和维生素D。高钙血症:每日每千克体重1~2μg,一次或分两次皮下或肌内注射,治疗应根据病人的临床和生物化学反应进行调整,如果注射的剂量超过2ml,应采取多个部位注射。变形性骨炎:每日或隔日20μg。痛性神经营养不良症:早期诊断是重要的,而且一旦确诊,应尽早使用降钙素治疗。每日20μg皮下或肌肉注射,持续2~4周;然后每周三次20μg,维持6周以上;这取决于病人的反应。 |
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副作用 |
盐酸吡格列酮禁用于对此产品或其他任何成分过敏的病人。 |
1对降钙素过敏者禁用。 2孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。 妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠妇女: 妊娠类型C。在器官发生过程中,大鼠口服80毫克/千克,兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2,分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍),未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2,约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时,可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加,发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中,未见功能性或行为毒性。兔口服剂达160毫克/千克(基于毫克/米2,约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时,可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2,约为人最大推荐口服剂量的2倍)时,其后代体重下降,出现出生后发育迟缓。 在女性方面,尚无足够且控制良好的研究,只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时,才应在孕期使用盐酸吡格列酮。 因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关,大部分专家建议,孕期期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。 哺乳期母亲: 在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌人乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁,母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。 老人注意事项: 在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中,约有500病人年龄在65岁以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这病人和年轻病人之间无显著差别。 |
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成分 |
对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 |
1.禁用或不能使用常规雌激素与钙制剂联合治疗的早期和晚期绝经后骨质疏松症以及老年性骨质疏松症。2.继发于乳腺癌、肺癌或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的高钙血症。3.变形性骨炎。4.甲状旁腺机能亢进症、缺乏活动或维生素D中毒(包括急性或慢性中毒)。5.痛性神经营养不良症或Sudeck氏病。 |
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药理作用 |
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平,其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAPγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。 |
降钙素是调节钙代谢,抑制甲状旁腺的激素之一。它能显著地降低高周转性骨病的骨钙丢失,诸如骨质疏松症、变形性骨病(Paget氏病)、痛性神经营养不良症(Sudeck氏病)和恶性骨质溶解症,它对停经后骨质疏松症的躯干骨作用比四肢骨更显著和对高周转性骨病比低周转性骨病更显著。它能抑制破骨细胞活性,同时刺激成骨细胞形成和活性。降钙素也能抑制溶骨作用,从而使病理性升高的血钙浓度降低以及通过减少肾小管再吸收而增加尿钙、磷和血钠的排泄;然而血清钙不会降至正常范围以下。降钙素抑制胃和胰腺的分泌活动,但并不影响胃肠蠕动。临床试验证明本品对某些痛性骨病的病人具有止痛作用。所有的降钙素结构上相似,具有单链、排列不同的32个氨基酸。氨基酸排列顺序取决于物种。鲑鱼降钙素对它的受体结合部位具有很高的亲和力(它的受体结合部位在中枢神经系统的某些区域也已经被证明),具有十分良好的临床效果并且比合成的哺乳类(包括人)的降钙素,作用持续的时间更长。药代动力学:据文献报道:肌肉或皮下注射降钙素后,其绝对生物利用度约为70%,一小时内达到血浆浓度峰值,消除半衰期为70至90分钟。95%药物经肾排泄,其中2%是原型排出,30%~40%是蛋白结合型。其表观分布容积为0.15~0.3L/kg。 |
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注意事项 |
本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用,因此本品不适用于治疗I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。 1.低血糖:本品与胰岛素或其它口服降血糖药同用时,有发生低血糖的危险,应减少合用药的用量。 2.排卵:胰岛素抗性的绝经妇女患者,应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加,如果不采取避孕措施,可能有怀孕的危险。 3.血液学:应用本品在开始治疗的412周,可能引起血红蛋白和血细胞比容降低2-4%,之后保持相对稳定。此与增加血容量有关,但无血液学临床意义。 4.水肿:浮肿患者慎用。 5.心脏:应用本品, |
1.本品临床使用前必须进行皮肤试验。皮肤试验方法如下:每支(100单位/支)加灭菌注射用水1ml溶解后,用T.B针筒取0.1ml,用生理盐水稀释至1ml,皮下注射0.1ml(约1单位),观察15分钟,注射部位不超过中度红色为阴性,超过中度红色为阳性。 2.长期卧床治疗的患者,每日需检查血液生化指标和肾功能。 3.治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘应停用。 4.变形性骨炎及有骨折史的慢性疾病患者,应根据血清碱性磷酸酶及尿羟脯氨酸排出量决定停药或继续治疗。 |